Пеницилин

В 1928 году Александер Флеминг работал в госпитале Сент-Мери над изучением микроорганизмов Staphilococcus aureus (золотистый стафилококк). Этот микроорганизм является возбудителем многих воспалительных процессов, например, при гангрене. Объект исследования выращивали по стандартной методике в чашках Петри. По легкой небрежности одного из сотрудников, в чашку со стафилококками попал какой-то грибок. Было отмечено, что грибок хорошо прижился в новой среде и подавляет рост стафилококков на границе с плесневым образованием.

В надежде познакомится с "врагом своего врага” поближе, Флеминг выделил этот грибок и исследовал его свойства. Оказалось, что это давно известный грибок Penicillium notatum, но, таких свойств его продуктов жизнедеятельности до этого, ни кто не замечал.

Долго не удавалось выделить соединение, таким образом воздействующее на бактерии. Пока в 1940 году Э. Чейну и Х. Флори не удалось выделить это соединение в чистом виде. Данное соединение назвали пенициллином (рисунок 1). В 1945 году, в результате многостороннего анализа, была окончательно установлена формула этого соединения.

Две карбонильные группы, гетероцикл, включающий серу и азот, и карбоксильная группа сбоку. И это все сопряжено в два конденсированных неароматических цикла, теперь становятся понятны причины низкой стойкости этого соединения, из-за которых его так долго не могли выделить.

Пенициллин сразу вошел в широкое употребление в качестве эффективного антибиотика широкого спектра действия. Его эффективность обуславливается воздействием на белковые структуры оболочки одноклеточных. Что приводит к нарушению пропускной способности мембраны, а в больших концентрациях, к разрушению оболочки клетки. Этот механизм обуславливает высокую эффективность пенициллина, как на прокариоты, так и на эукариоты.

Пенициллин выпускают как в виде раствора для инъекций, так и в виде таблеток. Синтетический метод производства возможен, но достаточно низко эффективен с экономической точки зрения. Классическим методом получения пенициллина остается микробиологический. То есть, специально выведенный на основе грибка Penicillium notatum, грибок, культивируют в сосудах с питательной смесью на основе пастеризованного мясного бульона (используют как отходы мясокомбинатов, так и говядину первого сорта).

После окончания процесса переработки биологического сырья в массу грибка, реакционный сосуд стерилизуют (что бы убить грибок). Если процесс стерилизации провести в недостаточной степени, то пенициллиновый грибок может сохраниться и заразить кого-нибудь из персонала или потребителей антибиотика. Как известно, грибки и плесени являются одними из самых живучих организмов, когда речь заходит о химических методах поражения. Поэтому, многие люди хронически болеют разного рода грибковыми заболевания. Как тут не вспомнить старый добрый анекдот: "здоровых людей нет, есть недообследованные”.

Из реакционной массы выделяют чистый продукт путем серии процессов экстракции, фильтрации и перекристаллизации. В качестве элюента для экстракции можно применять как галогеновые производные алифатики, так и диэтиловый эфир. Хотя пенициллин уже пережил свой золотой век, но, идея выделения новых лекарственных препаратов из биологического сырья остается очень перспективной по сей день.